کلیتکس^®

کلیستیمتات سدیم 1،000،000 واحد بین المللی

کلیستیمتات سدیم 4،500،000 واحد بین المللی

پودر استریل لیوفیلیزه جهت تهیه محلول تزریقی

کلیستیمتات سدیم یک آنتی بیوتیک تزریقی استریل است که پس از آماده سازی بصورت عضلانی و یاوریدیتجویز می شود.

- هرویال 1،000،000 واحد کلیستیمتات سدیممعادل34 میلی گرم کلیستین بیساکتیویتی(Colistin base activity)می باشد.

- هرویال 4،500،000 واحد کلیستیمتات سدیم معادل150 میلی گرم کلیستین بیساکتیویتی(Colistin base activity)می باشد.

کلیستیمتات سدیم به صورت تزریقی در درمان عفونت های شدیدایجاد شده با یکسری از باکتریهای مشخص استفاده می شود.

به منظور کاهش ایجاد باکتری های مقاوم به دارو و باقی ماندن اثربخشی کلیستیمتات و سایر داروهای ضدمیکروب، کلیستیمتات باید تنها در درمان و پیشگیری عفونت هایی مورد استفاده قرار گیرد که در اثر باکتری ها ایجاد شده اند و یا احتمال باکتریایی بودن آنها بسیار زیاد است.

موارد مصرف

• کلیستیمتات سدیم به منظور درمان عفونت های حاد یا مزمن ایجاد شده با سویه های حساس برخی از باسیل های گرم منفی هوازی و بخصوص در عفونت های ایجاد شده با سویه های حساس سودوموناس آئروژینوزا به کار می رود. این آنتی بیوتیک در درمان عفونت های ناشی از پروتئوس و نایسریا کاربرد ندارد. اثربخشی کلیستیمتات در درمان عفونت های ناشی از ارگانیسم های گرم منفی هوازی مقابل به صورت بالینی به اثبات رسیده است: انتروباکتر آئروژنز، اشریشیاکلی، کلبسیلاپنومونیه و سودوموناس آئروژینوزا.
• کلیستیمتات سدیم می تواند به عنوان آغاز درمان در عفونت های شدید مشکوک به میکروب های گرم منفی و در درمان عفونت های ناشی از باسیل های گرم منفی حساس به دارو به کار رود.
• به منظور کاهش احتمال ایجاد باکتری های مقاوم به دارو و باقی ماندن اثربخشی کلیستیمتات و سایر داروهای ضد میکروب، کلیستیمتات سدیم باید تنها در درمان و پیشگیری عفونت هایی مورد استفاده قرار گیرد که در اثر باکتری ها ایجاد شده اند و یا احتمال باکتریایی بودن آنها بسیار زیاد است. در صورت امکان بایستی نتایج مربوط به آزمایشات کشت و حساسیت باکتری ها را در انتخاب و یا تغییر درمانآنتی باکتریال درنظر گرفت. درصورت در دسترس نبودن این اطلاعات، اپیدمیولوژی منطقه و الگوهای حساسیت می تواند به انتخاب تجربی درمان کمک کند.

موارد منع مصرف

مصرف دارو در سابقه حساسیت به  کلیستیمتات سدیم ممنوع می باشد.

هشدارها

• در بیماران با عملکرد طبیعی کلیوی، حداکثر دوز روزانه نبایستی از 5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم از وزن بدن بیشتر شود.
• اختلالات عصبی گذرا ممکن است رخ دهند. این اختلالات شامل گزگز شدن یا بی حسی اطراف دهان، سوزن سوزن شدن یا احساس حرکت حشرات روی دست ها و پاها، خارش عمومی، سرگیجه، گیجی و اختلال تکلم می باشد. بایستی به بیماران هشدار داده شود تا در طول درمان رانندگی نکرده و از ماشین آلات پرخطر استفاده نکنند. معمولا کاهش دوز می تواند باعث بهبود نشانه ها شود و نیازی به توقف درمان نیست، اما این بیماران باید با دقت بیشتری تحت نظر قرار گیرند.
• سمیت کلیوی ممکن است رخ دهد و احتمالا یک اثر وابسته به دوز می باشد و پس از قطع مصرف کلیستیمتات سدیم بهبود می یابد.

مصرف بیش ازحد می تواند منجر به نارسایی کلیوی، ضعف عضلانی و ایست تنفسی گردد. برای استفاده همزمان با سایر آنتی بیوتیک ها و داروهای شل کننده عضلانی شبه کورار، به موارد احتیاط و تداخلات دارویی مراجعه کنید.

ایست تنفسی پس از تجویز عضلانی کلیستیمتات سدیم گزارش شده است. احتمال ایست تنفسی و بلوک عصبی _عضلانی در افراد با نقص عملکرد کلیوی افزایش می یابد. بنابراین پیروی از دوزهای توصیه شده بسیار حائز اهمیت است.

• اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل تقریبا با تمامی آنتی بیوتیک ها از جمله کلیستیمتات گزارش شده و از لحاظ شدت می تواند از یک اسهال خفیف تا التهاب مرگبار روده بزرگ متغیر باشد. درمان آنتی بیوتیک ها بدلیل از بین بردن باکتری های طبیعی روده، سبب رشد بیش از حد میکروب کلستریدیوم دیفیسیل می گردد.

کلستریدیوم دیفیسیل دو سم A وB  را تولید می کند که باعث اسهال می شوند. سویه هایی از کلستریدیوم دیفیسیل که تولید سم بالایی دارند، خطر بیماری و همچنین مرگ را افزایش می دهند. موارد اینچنینی معمولا به درمان ضدمیکروب مقاوم بوده ممکن است نیاز به جراحی و برداشتن روده بزرگ یا قسمتی از آن باشد. در تمامی بیمارانی که پس از درمان با آنتی بیوتیک دچار اسهال می شوندبایستی عفونت با کلستریدیوم دیفیسیل مدنظر قرار گیرد. اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل تا دوماه پس از درمان آنتی میکروبیال نیز ممکن است گزارش شود. درصورت بروز اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل یا مشکوک بودن به آن، ممکن است قطع مصرف آن آنتی بیوتیک ضروری باشد. مصرف مناسب آب و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی و درصورت وجود لزوم جراحی بایستی مورد توجه باشد.

احتیاط ها

• عمومی
• از آنجا که دفع کلیستیمتات سدیم عمدتا از طریق کلیه انجام می شود، درصورت وجود احتمال نارسایی کلیوی، بایستی مصرف دارو با احتیاط باشد. همچنین باید به کاهش عملکرد کلیوی با افزایش سن نیز توجه کرد.
• درصورت وجود نارسایی کلیوی، مصرف کلیستیمتات سدیم باید با احتیاط بسیار زیاد باشد و دوز آن بر اساس میزان نارسایی کلیوی کم شود. تجویز کلیستیمتات سدیم در مقادیر بیش از ظرفیت دفع کلیوی منجر به غلظت های بالای خونی شده که خود می تواند منجر به افزایش بیشتر اختلال عملکرد کلیه شده و چرخه ای ایجاد شود که می تواند به نارسایی حاد کلیه، از کار افتادن کلیه و رسیدن غلظت آنتی بوتیک به غلظت سمی در بدن منجر شود. در این حالت ممکن است بلوک عصبی-عضلانی رخ داده و باعث ضعف عضلانی و ایست تنفسی شود.
• نشانه های بروز اختلال عملکرد کلیوی عبارتند از: کاهش میزان ادرار،افزایش نیتروژن اوره خون (BUN) افزایش کراتینین.
• درصورت بروز نشانه های اختلال کلیوی، باید درمان با کلیستیمتات بلافاصله قطع شود. در صورت نیاز به تجویز مجدد دارو، باید پس از کاهش غلظت پلاسمایی دارو، دوز دارو تنظیم شود.
• تجویز کلیستیمتات سدیم درصورت عدم وجود عفونت باکتریایی و همچنین استفاده بهمنظور پیشگیری بیماری، ارزش بالینی نداشته و تنها امکان ایجاد شدن باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.
• تداخلات دارویی
• آنتی بیوتیک های دیگر مانند آمینوگلیکوزیدها و پلی میکسین: به دلیل افزایش احتمال انسداد عصبی عضلانی، مصرف همزمان این داروها با کلیستیمتات سدیم، مگر با احتیاط های ویژه، ممنوع می باشد.
• کلیستیمتات سدیم بایستی با احتیاط با داروهای دارای اثرات سمیت کلیوی و سمیت عصبی مصرف شود.
• شل کننده های عضلانی شبیه کورار مانند توبوکورارین و داروهای دیگری نظیر اتر، سوکسینیل کولین، گالامین، دکامتونیوم و سدیم سیترات، انسداد عصبی عضلانی را تقویت کرده و در بیماران تحت درمان با کلیستیمتات باید با بیشترین میزان احتیاط تجویز گردند.
• سفالوتین سدیم باعث افزایش سمیت کلیوی کلیستیمتات سدیم می شود. باید از مصرف همزمان سفالوتین سدیم و کلیستیمتات سدیم اجتناب شود.
• بارداری

رده بارداری C

مطالعات کافی و کنترل شده در خانم های باردار وجود ندارد. از آنجا که کلیستیمتات سدیم از سد جفتی در انسان عبور می کند. مصرف آن در بارداری باید تنها با درنظر گرفتن مزایای بالقوه در برابر خطرات احتمالی برای جنین باشد.

• شیردهی

ترشح یا عدم ترشح کلیستیمتات سدیم در شیر انسان مشخص نیست، اما از آنجایی که کلستین سولفات در شیر انسان ترشح می شود، باید تجویز کلیستیمتات سدیم در مادران شیرده با احتیاط صورت گیرد.

• مصرف در سالمندان

تعداد افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین تفاوت پاسخ دهی آنها در مقایسه با افراد جوانتر در مطالعات بالینی کافی نبوده است. در سایر گزارش های تجربیات بالینی، تفاوتی بین پاسخ دهی در سالمندان و افراد جوان تر دیده نشده است. به طور کلی انتخاب دوز برای یک فرد سالمند باید محتاطانه بوده و معمولا به دلیل احتمال بیشتر افت عملکرد کبدی، کلیوی، قلبی و وجود بیماری ها یا مصرف داروهای دیگر، از پایین ترین میزان درمانی شروع گردد. از آنجا که دفع این دارو عمدتا کلیوی بوده و بنابراین خطر واکنش های سمی به این دارو در افراد با نارسایی کلیوی بیشتر می باشد و از سویی دیگر معمولا کاهش عملکرد کلیوی در سالمندان مشاهده می شود. انتخاب دوز این دارو باید با دقت صورت پذیرد. پایش عملکرد کلیوی بیمار می تواند مفید باشد.

• مصرف در کودکان

در مطالعات بالینی، کلیستیمتات سدیم به اطفال (نوزادان، کودکان و نوجوانان) تجویز شده است. باوجودی که به نظر می رسد که عوارض جانبی در بالغین و کودکان مشابه باشد اما ممکن است کودکان نشانه های سمیت را گزارش نکنند. پایش دقیق بالینی کودکان توصیه می گردد.

اطلاعات برای بیماران

داروهای آنتی باکتریال از جمله کلیستیمتات سدیم تنها برای درمان عفونت های باکتریال به کار می روند و عفونت های ویروسی (نظیر سرماخوردگی) را درمان نمی کنند.

مصرف نامنظم و یا تکمیل نکردن دوره درمان ممکن است اثربخشی درمان را کم کرده و همچنین احتمال ایجاد مقاومت دارویی را در باکتری افزایش دهد.

اسهال یک عارضه شایع در اثر مصرف آنتی بیوتیک ها بوده و معمولا پس از قطع درمان آنتی بیوتیک برطرف می شود. گاهی حتی پس از بیش از  2ماه از آخرین دوز آنتی بیوتیک، بیمار دچار مدفوع آبکی یا خونی می شود (که می تواند با تب و دلپیچه همراه باشد). در این صورت بیمار باید در اسرع وقت با پزشک خود مشورت کند.

عوارض جانبی

• گوارشی: اختلالات دستگاه گوارش
• سیستم عصبی: سوزن سوزن شدن دست ها و پاها و زبان، اختلال تکلم، گیجی، سرگیجه و گزگزشدن.
• پوستی: خارش عمومی، کهیر و راش
• عمومی: تب
• تغییر تست های آزمایشگاهی: افزایش نیتروژن اوره خون(BUN)، افزایش کراتینین و کاهش کلیرانس کراتینین
• سیستم تنفسی: تنگی نفس و ایست تنفسی
• سیستم کلیوی: سمیت کلیوی و کاهش دفع ادرار

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد کلیستیمتات سدیم می تواند منجر به انسداد عصبی عضلانی شود که با علائم گزگز شدن، سستی و بی حالی، منگی، بی نظمی حرکات عضلانی، حرکات سریع و غیر ارادی کره چشم، اختلال تکلم و ایست تنفسی همراه است. فلج عضلات تنفسی می تواند سبب مرگ شود. همچنین مصرف بیش از حد این دارو می تواند منجر به نارسایی حاد کلیوی شود که با علائم کاهش دفع ادرار و افزایش غلظت های نیتروژن اوره خون و کراتینین بروز می کند.همانند هر مسمومیت دیگری، باید مصرف دارو متوقف و اقدامات حمایتی لازم صورت پذیرد. قابلیت پاکسازی کلیستیمتات سدیم با همودیالیز یا دیالیز صفاقی بررسی نشده است.

میزان و نحوه مصرف

آماده سازی برای تجویز عضلانی یا وریدی:

برای ویال های 1،000،000 واحد: محتویات ویال با یک میلی لیتر آب استریل تزریقی محلول سازی شود. فعالیت محلول آماده شده معادل 34 میلی گرم بر میلی لیتر کلیستین می باشد.

برای ویال های 4،500،000 واحد: محتویات ویال با دو میلی لیتر آب استریل تزریقی محلول سازی شود. فعالیت محلول آماده شده معادل 75 میلی گرم بر میلی لیتر کلیستین می باشد.

در حین آماده سازی، برای جلوگیری از تشکیل حباب در محلول، ویال را به آرامی بچرخانید. فرآورده های دارویی تزریقی باید پیش از تزریق از نظر وجود ذرات و تغییر رنگ بازدید چشمی شوند و درصورت مشاهده هر کدام، فرآورده نباید مصرف شود. به منظور حفظ پایداری فرآورده آماده سازی باید درون ویال اصلی صورت گیرد.

دوز

کودکان و بزرگسالان-تجویز عضلانی یا وریدی: بسته به شدت عفونت، دوز روزانه کلیستیمتات سدیم در بیماران با عملکرد طبیعی کلیوی به میزان 5/2 تا 5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در هر روز، در 2 تا 4 دوز منقسم می باشد.

در بیماران چاق، محاسبه دوز می بایست بر اساس وزن ایده آل بدن صورت گیرد.

دوز روزانه و دفعات تجویز برای بیماران مبتلا به اختلال کلیوی باید کاهش یابد. تغییرات پیشنهادی برای بیماران با نارسایی کلیوی در جدول 1 ارائه شده است.

جدول 1- تغییرات پیشنهادی دوزبندی کلیستیمتات سدیم در بالغین با اختلال کلیوی

توجه: دوز پیشنهادی روزانه بر اساس فعالیت کلیستین(کلیستینبیس اکتیویتیCBA) محاسبه شده است.

تجویز وریدی

- تزریق متناوب مستقیم: به آرامی نیمی از دوز روزانه را در مدت 3 تا 5 دقیقه، هر 12 ساعت تزریق کنید.

- انفوزیون مداوم: به آرامی نیمی از دوز روزانه را در عرض 3 تا 5 دقیقه تزریق کنید. نیم دیگر را به یکی از موارد زیر تجویز نمایید:

• سدیم کلراید 9/0%
• دکستروز 5% در سدیم کلراید 9/0%
• دکستروز 5% در آب
• دکستروز 5% در سدیم کلراید 45/0%
• محلول رینگر لاکتات

داده های کافی برای امکان تجویز کلیستیمتات سدیم با داروهای دیگر با محلول های انفوزیون به غیر از موارد ذکر شده وجود ندارد.

نیمه دوم دوز روزانه را 1 تا 2 ساعت پس از دوز آغازین به صورت انفوزیون آهسته به مدت 22 تا 23 ساعت تجویز کنید. درصورت وجود اختلال کلیوی، سرعت انفوزیون را بسته به میزان نارسایی کلیوی کاهش دهید.

انتخاب نوع و حجم محلول تزریقی جهت انفوزیون بر اساس نیازمندی های آب و الکترولیت بیمار صورت می گیرد.

تجویز عضلانی

به صورت تزریق عمیق عضلانی در یک عضله بزرگ (نظیر عضلات گلوتئال یا قسمت جانبی ران) تجویز گردد.

شرایط نگهداری:

در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد، دور از نور و درون جعبه نگهداری کنید.

منبع : FDA Label

Drug Facts and Comparisons 2017

دارنده پروانه ساخت: شرکت دارو درمان آرنگ